大众卫生报·新湖南客户端3月23日讯 （通讯员 吴蕾 王卉）近日，郴州市第一人民医院引进一款最新降脂药，并在治未病中心成功推出。3月19日，一名长期受到高血脂症困扰的陈先生得知消息后，第一个预约并完成首次注射。

这款全球首款且目前唯一一款小干扰RNA降胆固醇药物乐可为®（英克司兰钠注射液）于2023年8月22日在我国获批上市，它能够精准靶向肝脏，从上游阻断PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9）蛋白的表达，降低被称为“坏胆固醇”的LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇），并且一年给药2次即可将血脂控制在合理范围区间。

高脂血症定义及危害  

高脂血症，也被称为“血脂异常”，是指体内胆固醇和甘油三酯等脂质含量超过正常范围，积聚在血液中的一种状况。高脂血症可谓健康的隐形杀手，若长期不加以重视，会带来严重的健康隐患。血脂沉淀在血管壁上形成脂质斑块，日积月累，脂质斑块逐渐堆积，导致血管狭窄，影响血液流通，增加心血管疾病风险，如高血压、心脏病等。当血管阻塞严重时，可能引发心肌梗死、脑卒中等严重后果，危及生命。

高脂血症常规疗法 

血脂异常是导致心血管疾病的“元凶”，LDL-C是导致动脉粥样硬化的核心危险因素。血脂管理，对于心血管疾病防治而言十分重要，能够从根本上治疗动脉粥样硬化的方法就是降胆固醇。

他汀类药物是首选降脂药，可以减少肝脏胆固醇的合成，从而上调肝脏LDL受体，最终促进肝脏清除循环中胆固醇。在过去30年，他汀类药物一直是我们主动预防、治疗动脉粥样硬化的基本方法。但是，他汀类药物存在“疗效6%效应”，即任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C进一步降低的幅度仅约6%。剂量倍增，但降脂效果增加不明显，是他汀类药物目前最大的局限，之所以会出现6%效应，是因为服用他汀会导致体内多种通路的代偿反应。他汀药物虽然抑制了LDL-C合成，但与此同时，肠道对于胆固醇的吸收也会增加。

其次，很多患者对他汀类药物不耐受。肝酶升高是常见的不良反应；其他不良反应也包括肌肉损伤，如肌痛、肌无力、肌酶升高，甚至肌溶解；以及新发糖尿病等其它副作用，使用他汀剂量越大，糖尿病风险增高越明显。

再者，他汀类药物需要患者每日用药，对患者治疗依从性的要求更高，也间接导致了他汀单药治疗达标率低。

相较于其他族群，中国人群使用大剂量他汀更容易出现药物导致的肌肉损伤、肝酶升高风险，因此大部分国人仅可接受中等剂量的他汀治疗。对于动脉粥样硬化性心血管疾病的危险人群而言，LDL-C的指标要求降得更低。临床上对于更加精准、高效、长效的降血脂药物的需求，始终存在。

新型降脂药“乐可为”临床疗效 

乐可为®（英克司兰钠注射液）是诺华重磅降脂药，作为一款降低LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）的创新药物，英克司兰钠注射液能从源头上阻断LDL-C升高的“帮凶”——前蛋白转化酶枯草溶菌素（PCSK9）蛋白的合成，从而长期稳定降低LDL-C水平。

根据已发表的全球关键性III期临床试验结果，英克司兰每年仅需皮下注射两针，即可长久平稳地降低LDL-C水平，降幅可达50%以上。从一项针对全球多个中心3000余位受试者的临床研究数据看，小干扰RNA药物可以持续降低ASCVD患者（包括已经历过心脏病发作或中风的患者）和心血管疾病高危人群的LDL-C，部分受试者最长接受了6年以上的治疗，小干扰RNA药物仍然显示了长期的安全性和有效性。

在美国，英克司兰钠注射液一针3250美元，一年两针6500美元，合人民币约45000元。而在中国内地市场，英克司兰钠注射液一针竟然只要9988元，这也意味着一年两针的费用不超过2万元。

另外，在当前的血脂管理疗法中，他汀类药物需要每天服药，PCSK9单抗需要2周注射一次，患者依从性难以得到保证。而小干扰RNA药物，一年仅需给药2次，就能有效降低LDL-C。

泰斗级心血管专家Eugene Braunwald曾说，有的药物能够将动脉粥样硬化推迟到100岁发生。如果从早年开始用药，LDL-C降到目标范围内，动脉粥样硬化发生时间就可能推迟到60岁、70岁，甚至100岁。英克司兰的出现，将打破心血管疾病等慢病治疗频繁用药带来的依从性管理束缚，为血脂管理带来突破性变革，有望成为ASCVD长期用药模式的里程碑式开端。期待更多患者能从这种高效、安全、简便的创新降脂疗法中获益，助力实现长久平稳的血脂达标，推动心血管事件下降的拐点早日到来。

责编：许建

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来源：大众卫生报

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