南华大学王震教授团队阐述了分子互作时的“伪环效应”

湖南日报·新湖南客户端 2025-10-13 17:18:14

湖南日报·新湖南客户端10月13日讯（通讯员卓林胜）药物研发是一个复杂且资源密集的系统性工程，有效的分子设计策略是药物研发成功的关键决定因素。近日，南华大学药物设计与研发团队基于邻氨基苯甲酰骨架深度阐明了药物分子设计中的“伪环效应”，在国际顶级期刊Coordination Chemistry Reviews（《配位化学评论》）高水平综述论文。南华大学药学院为第一通讯单位。

本综述首次聚焦了邻氨基苯甲酰作为“特权骨架”在药物化学领域的研究热点，以构效关系和靶标互作基础为抓手，系统性阐明了该骨架在抗炎、抗病毒，尤其是抗肿瘤药物中的广泛应用。邻氨基苯甲酰通常以“伪环”的形式存在，较刚性的稠杂环系，能够以更柔性的分子构象提供氢键受体、供体和疏水π体系，从而提高配体－靶标亲和力。在未来药物发现研究中，邻氨基苯甲酰有望成为一种有吸引力的“特权骨架”，用于简化稠杂环系（如酞嗪、喹唑啉酮和喹唑啉二酮等）以适度增加分子柔韧性，并预计将发展为一种流行的骨架跃迁分子设计策略。

南华大学药物设计与研发团队长期致力于基于片段的药物分子设计，以邻氨基苯甲酰为母核，融合具有良好成药性和明确定义靶点的药效片段，围绕肿瘤、病原微生物感染及神经退行性等重大疾病，发现了多个具备临床开发价值的抗真菌/细菌、抗胃癌、抗线粒体损伤相关性疾病的候选药物。目前，该团队正积极推进科技成果转化，依托自主成立的衡阳泽岐生物医药有限公司，在A轮融资的支持下完成了抗菌乳膏、修复面膜、抗菌日化品等多个品种的初步工艺研究，未来将开展下一轮的项目融资，全力推进产品落地应用。

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来源：湖南日报·新湖南客户端

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