南华大学曾要富博士研发项目登上国际期刊Organic Letters

陈健平   新湖南客户端   2023-10-30 09:42:21

南华大学王震教授团队曾要富博士以廉价易得的三氟乙酸作为氟源,三甲基氨硼烷作为还原剂,实现了吲哚的可控还原三氟乙基化和三氟乙酰化反应。这一研究成果发表在国际著名期刊Organic Letters 《有机化学通讯》。

N-三氟乙基和N-三氟乙酰基取代的吲哚啉在药物分子中广泛存在,具有多种生物活性。然而,目前已知的此类化合物的合成方法常存在收率低、合成步骤多、操作繁琐等不足。王震教授团队以廉价易得的三氟乙酸作为氟源,通过调节反应体系中三甲基氨硼烷的量和溶剂的种类,可以选择性获得N-三氟乙基化和N-三氟乙酰化的产物。该方法的底物适用范围广泛,一些常见的易还原的敏感基团如硝基、酯基和氰基都能耐受。上述工作近期被Organic Chemistry Portal 收录,并作为亮点新闻报道。

南华大学药物设计与研发团队主要研究方向为“天然产物导向的合成化学、药物化学和化学生物学”,即以厚植独特理论基础的中医药作为原创性新化学实体发现的丰富资源和科学依据,紧扣“新药先导化合物的开发和优化”,围绕神经退行性疾病、肿瘤、病原微生物感染等重大疾病进行新药创制研究。课题组自2015年成立以来,已在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., J. Med. Chem.等国际一流期刊上发表科研论文111篇;申请专利27项(授权13项,转让1项)。实验室已有二十名毕业生前往北京大学、东京大学、美国布朗大学和Sharpless研究所等著名院校机构深造。(陈健平)

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